Gliptine
| Im Handel als: | |
| Januvia | 100 mg (Sitagliptin) |
| Galvus | 50 mg (Vildagliptin) |
- hemmen die DPP-IV - ein neues Wirkprinzip bei der Behandlung des Diabetes mellitus 2!
- bewirken KEINE Gewichtszunahme, in Kombination mit Metformin machen sie das Abnehmen sogar leichter
- sehr wenige Nenbenwirkungen
DIe Gliptine werden bei der Zuckerkrankheit (Diabetes mellitus) vom Typ 2 eingesetzt und sind Vertreter einer neuen Wirkstoffgruppe, den so genannten DPP-4-Inhibitoren:
An der Steuerung der Insulinausschüttung sind auch Darmhormone (Inkretine) beteiligt. Gelangt Nahrung in den Darm, werden Inkretine an den Blutkreislauf abgegeben, um den Blutzuckerspiegel zu steuern. Besonderswichtig dabei: GIP (Gastric Inhibitory Peptide) und GLP-1 (Glucagon-like Peptide-1). Beide werden nach Aufnahme von Kohlenhydraten aus dem Darm ausgeschüttet und regulieren die Insulinfreisetzung. Bei Menschen mit Diabetes werden weniger Inkretine als bei Gesunden produziert. GLP-1 und GIP werden im Körper innerhalb weniger Minuten durch das Enzym DPP IV (Dipeptidyl Peptidase IV) gespalten und inaktiviert. Die Gliptine blockieren dieses Enzym und erhöhen so den Spiegel von GLP1 und GIP.
Der Wirkstoff ist für die Kombinationstherapie mit Metformin, Sulfonylharnstoffen, oder Insulin-Sensitizern (Glitazonen) zugelassen, wenn sich mit diesen Medikamenten plus Bewegung und Diät keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erzielen lässt.
| Wirkung | Nebenwirkungen |
| Dosierung: wann - wieviel? | worauf besonders zu achten ist |
| Auswirkung auf das Gewicht | Vor- / Nachteile |
Wirkung
Seit langem weiß man schon, dass auch unser Darm Hormone herstellt, die eine wichtige Rolle im Zucker-Stoffwechsel spielen:
Wenn man einem Menschen dieselbe Menge Glukose (Zucker) einmal zu trinken gibt und einmal als Infusion, dann produziert der Körper nach dem Trinken der Zuckerlösung viel mehr Insulin als wenn dieselbe Menge in die Vene als Infusion gegeben wird - ein erstmal überraschender Befund!
Die Ursache dafür: im Dünndarm werden Darmhormone hergestellt, man nennt sie "Inkretine". Die beiden wichtigsten heißen GIP (Gastric Inhibitory Peptide) und GLP-1 (Glucagon-like-Peptide-1), sie wurden schon in den 80-Jahren entdeckt. Wenn zuckerhältige Nahrung in den Darm kommt, stellt der Darm mehr von diesen Hormonen her. Die bewirken dann, dass die Bauchspeicheldrüse mehr Insulin freisetzt.

Leider haben Menschen mit Typ 2 Diabetes auch zu wenig von diesen Darmhormonen. Daher versuchte man, diesen "Inkretin-Effekt" zur Behandlung zu nutzen - was bis jetzt nicht möglich war, weil das GLP-1 in ganz kurzer Zeit, wenige Minuten nachdem es hergestellt wurde, auch schon wieder abgebaut wird - durch ein Enzym, das DPP-IV heisst ( Dipeptidyl-Peptidase IV). Diese DPP-IV baut auch andere, ähnlich gebaute Eiweiße im ganzen Körper ab.
Januvia hemmt nun seinerseits diese DPP-IV - das heisst, das Enzym, das das Darmhormon GLP-1 abbaut, wird in seiner Wirkung behindert - also kann das DPP-IV das Darmhormon nicht so schnell abbauen - und dieses kann länger wirken!
Daher verstärkt Januvia die Wirkung der Inkretine (Darnhormone):
- die Darmhormone GLPI und GIP bewirken eine stärkere Insulin-Freisetzung nach dem Essen
- sie bremsen die Freisetzung von Glukagon, dem "Gegenspieler-Hormon" des Insulins
- daher wird der Blutzucker-Spiegel nach dem Essen besser reguliert
Januvia ist für die Kombinationstherapie mit Metformin oder Insulin-Sensitizern (Glitazonen) zugelassen, wenn mit diesen Medikamenten, Diät und Bewegung die Blutzucker-Einstellung nicht gut genug wird. Es ist nur für Typ 2 Diabetiker zugelassen.
Derzeit, Anfang 2008, ist Januvia in Österreich in der "dunkelgelben Box" - das heisst, es kann vom Chefarzt bewilligt werden:
- die Behandlung darf nur bei Patienten mit einem Body Mass Index größer als 26 begonnen werden
- Januvia darf nicht mit Insulin kombiniert werden
- alle 6 Monate ist eine HbA1c-Bestimmung durchzuführen
Nebenwirkungen
wenige - im Allgemeinen wird es sehr gut vertragen.
Es kann anfangs zu leichten Beschwerden im Magen-Darm-Bereich kommen, meist Völlegefühl, ganz selten Erbrechen. In einigen Studien ist eine Steigerung der Infekt-Anfäligkeit beobachtet worden, ganz selten Wasser-Ansammlungen (Ödeme) in Armen und Beinen.
Bei leichter bis mittelschwerer Leber- und Nieren-Insuffizienz kann Januvia weiterhin genommen werden, bei schwerer Leber- oder Nieren-Insuffizienz müsste die Dosis angepasst werden - aber nur wenige dieser Patienten werden Januvia brauchen.
Über die langfristige Verträglichkeit, besonders in immunologischer Hinsicht, sind derzeit noch keine Aussagen möglich.
Dosierung
sehr einfach - einmal täglich 100mg, also 1 Tablette
Auswirkung auf das Gewicht
Januvia erhöht NICHT das Gewicht! Viele Diabetiker können damit leichter abnehmen, in einer Studie, in der es kombiniert mit Metformin genommen wurde, führte es zu einer Gewichtsabnahme von 1,5 kg in 24 Wochen.
Worauf besonders zu achten ist
Es sind keine unerwünschten Wirkungen mit anderen Medikamenten zu erwarten.
Vor- / Nachteile
| + | Blutzuckersenkung vor allem nach dem Essen |
| + | keine Gewichtszunahme |
| + | keine Hypo-Gefahr |
